Гидроксид алюминия применение в медицине. Гидроксид алюминия - яркий представитель амфотерных гидроксидов. Физические свойства гидроксида алюминия
"Ацикловир Белупо" - эффективное средство по борьбе с вирусам герпеса. Средство было разработано и изготовлено в Хорватии в городе Копривница. Оно полностью лицензионное, имеет гарантию высшего качества, подтверждением этому служат положительные отзывы потребителей. Для мази и таблеток "Ацикловир Белупо" инструкция по применению представлена дальше.
Форма выпуска
Данное средство имеет форму таблеток, снаружи покрытых оболочкой в виде пленки. Таблетки находятся в картонной упаковке в пластинах, их вес составляет 400 миллиграмм. Приобрести препарат можно в аптеках только по рецепту, выписанному врачом. Белупо" достаточно большой, он составляет целых 36 месяцев с момента выпуска.
Как он действует
Препарат оказывает воздействие таким способом: сначала активные вещества проникают в клетки, которые уже заражены вирусами, далее вступают в реакцию с вирусами, где их подавляют, и в конечном итоге выводят вирус полностью.
"Ацикловир Белупо" в своем роде служит своеобразным аналогом нуклеозида тимидина. При поражении клеток вирусными тимидиназами, в результате получается фосфолирование и преображение ацикловира монофосфата. Попав под действие ацикловира, гуанилаициклазы меняются в дифосфат и под влиянием некоторых клеточных ферментов переходят в трифосфат. Большая селективность движений и маленькая токсичность для человека приводят к недостатку фермента, нужного для выработки трифосфата в нетронутых клетках микроорганизмов.
Трифосфат попадает в систему с помощью вируса ДНК, там он останавливает размножение вируса. Специфичность вместе с большой селективностью движения тоже спровоцирована накоплением трифосфата в клетках, зараженных герпесом.
Показания
Исходя из этого можно смело заявить, что препарат отлично справляется с:
- Герпесом 1 и 2 типа.
- Вирусами, в том числе с опоясывающим лишаем и оспой.
- Заболеванием Эпштейна-Барр.
- Средне активен в ЦМВ.
Во время герпеса средство не дает формироваться новым частичками сыпи, уменьшает риск образования диссеминации и осложнений, ускоряет процесс появления корок, устраняет боль.
Полный состав
Главным компонентом мази и таблеток 400 "Ацикловир Белупо" является действующее вещество с таким же самым названием. А именно ацикловир. Стоит сказать, что этот препарат содержит массу вспомогательных средств, к ним относятся:
- Повидон.
- Карбоксиметилкрахмал натрия.
- Микрокристаллическая целлюлоза.
- Кремния диоксид коллоидный.
- Магния стеарат.
Сама оболочка таблеток состоит из гипромелозы, титана диоксида, макрогола, красителей оксида красного и желтого.
Инструкция
Принимать таблетки разрешено только после приема пищи, их нужно запивать обычной водой без газа и других добавок.
Чтобы быстро и эффективно устранить неприятную проблему, нужно сразу же после появления первых симптомов приступить к лечению. Не стоит забывать, чем раньше приступить к устранению болезни, тем быстрее она пройдет. Ни в коем случае нельзя откладывать лечение, а тем более пускать заболевания на самотек. Очень важно обратиться за помощью к специалисту, он и определит степень тяжести болезни и назначит лечение. Дозировку приема препарата назначает врач индивидуально для каждого.
Во время лечения кожной инфекции и слизистых оболочек, спровоцированных вирусом герпеса по 1-му и 2-му типу, детям старше трех лет и также взрослым выписывают средство "Ацикловир". Его принимают пять раз в сутки по 200 миллиграмм. Если возникают какие-либо осложнения при лечении курс может быть изменен специалистом.
При иммунодефиците, а также при ВИЧ-заболеваниях (ранние стадии СПИДа), после пересадки костного мозга выписывают принимать по пять раз в сутки в дозе 400 миллиграмм.
Во время профилактики начала инфекций, спровоцированных Herpes simplex 1 и 2 типа, человеку с нормальным иммунным статусом приписывают по 200 миллиграмм препарата четыре раза на день, через каждые шесть часов.
Для инфекционных профилактик вирусов, вызванных Herpes simplex, детям старше 3 лет и взрослым с иммунодефицитом назначается рекомендованная доза 200 миллиграмм четыре раза в день каждые 6 часов, максимальная разрешенная доза - 400 миллиграмм пять раз в сутки, в случае тяжелых инфекций.
Для лечения инфекций,возбудителями которых является Varicella zoster, доза для взрослых - 800 миллиграмм по пять раз в день через каждые четыре часа в дневное время и через восемь часов ночью. Курс лечения состоит от 7 до 10 дней. Детям от 3 лет выписывают по 20 миллиграмм на килограмм четыре раза в сутки. Курс лечения 5 дней детям, вес которых более 40 килограмм, назначают такую же дозировку, что и взрослым.
При лечении инфекций, спровоцированных герпесом Зостер, для взрослых выписывают по 800 миллиграмм четыре раза в сутки каждые шесть часов. Курс приема - 5 дней.
Когда наблюдается нарушение функций почек для лечения и профилактики заболеваний, вызванных герпесом Симплекс, у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин прием "Ацикловира" нужно уменьшить до 200 миллиграмм пару раз в сутки через каждые 12 часов.
Для лечения инфекций, спровоцированных у пациентов с CI креатинина менее 10 мл/мин советуют уменьшить дозировку до 800 миллиграмм два раза в день с интервалом 12 часов. При CI креатинина до 25 мл/мин рекомендуется по 800 миллиграмм три раза в сутки каждые 8 часов.
Взаимодействие
При комбинации растворов следует обратить внимание на щелочную реакцию ацикловира для введения. Достаточно большой эффект отмечается при совокупном назначении иммуностимуляторов. Блокаторы канальцевой секреции резко уменьшают уровень канальцевой секреции вводимого ацикловира, что ведет к повышению концентрации ацикловира в сыворотке крови и СМЖ, замедлению выведения ацикловира из крови и СМЖ, усилению токсического действия.
Показания
Препарат "Ацикловир Белупо" предназначен для лечения и профилактики таких заболеваний:
- инфекции кожи и слизистых, спровоцированных вирусами герпеса Симплекс 1-го и 2-го типа, как первичных и вторичных, в том числе и генитального герпеса;
- профилактика обостренных повторяющихся инфекций, возбудителями которых являются вирусы герпеса Симплекс типа 1 и 2, у людей со статусом в норме;
- профилактика первичных и повторных инфекций, спровоцированных вирусами герпеса Симплекс 1-го и 2-го типа у пациентов с иммунодефицитом;
- основным методом по борьбе с ярко выраженным иммунодефицитом при ВИЧ- информации (ранняя стадия СПИДа, клинические проявления и общая картина) и у людей, перенесших пересадку костного мозга;
- для лечения первичных и повторных заболеваний, вызванных герпесом Зостер (опоясывающий лишай и оспа).
Противопоказания
Лечение" Ацикловиром" запрещается в случае:
- повышенной чувствительности к ацикловиру либо вспомогательным компонентам, которые вошли в состав;
- в период кормления малыша грудью;
- детям младше 3 лет.
Также необходимо учитывать персональные заболевания, которые могут послужить причиной запрета данного продукта.
Мази и таблетки "Ацикловир Белупо": отзывы
Люди, которые попробовали действие препарата, отмечают следующее: при появлении пузырьков герпеса на губах нужно начать прием ацикловира. При быстром приеме герпес протекает в легкой форме, с меньшими высыпаниям и за максимум пять дней. Также препарат эффективен для профилактики герпеса при частых рецидивах.
"Ацикловир Белупо" - очень эффективное средство, которое помогает при герпесе любой сложности.
Многие знают и успешно используют препарат "Ацикловир" при лечении "простуды" - герпетических высыпаний на губах и не только. Но не всем, наверное, известно, что многие врачи часто рекомендуют этот препарат в качестве дешевого и эффективного противовирусного средства и при других заболеваниях.
В сезон простуды и гриппа, ротавируса и других массовых заболеваний препарат "Ацикловир" может оказаться незаменим. Он быстро и надежно устраняет заболевания, буквально через несколько дней от простуды не остается и следа.
Многих привлекает доступность средства, его легко найти в каждой аптеке или на официальном сайте в интернете. "Ацикловир" имеет приятную стоимость, что делает его более востребованным.
Что нужно знать
Если очень долго проходить курс лечения или снова лечиться "Ацикловиром", то для людей со сниженным иммунитетом это грозит образованием штаммов вирусов, которые выработали иммунитет к составляющим препарата. У многих штаммов, на которые не действует ацикловир, был обнаружен недостаток тимидинкиназы. Были отобранные штаммы с измененной ДНК-полимеразой и тимидинкиназой. Благодаря работе "Ацикловира Белупо" были устранены все эти проблемы, в результате действия препарата штаммы становились менее анафилактичны.
Что касается приема "Ацикловира" во время беременности, то по этому поводу углубленных исследований не было. Разрешается принимать препарат, только согласовав это с врачом, если он решит, что прием не навредит развитию плода и пойдет на пользу матери.
Во время приема таблеток (в особенности в крупных дозировках), необходимо их запивать большим количеством воды.
Если у кормящей женщины возникают болезни, которые возможно излечить, только применяя "Ацикловир", то надо немедленно прекратить кормление грудью.
Средство не способно обезопасить от заражения герпесом во время интимной близости, поэтому нужно на время воздержаться от полового контакта до тех пор, пока пациент полностью не вылечится.
Мазь
Помимо таблеток существует мазь "Ацикловир Белупо", она не менее эффективна в применении. Всего за несколько дней полностью удаляет вирус герпеса, борется с его повторным появлением. Мазь имеет приятную фактуру, легко наносится, не вызывает покраснений и других побочных реакций.
Мазь легко справляется с герпесом кожи и слизистых оболочек, также борется с генитальным герпесом, как в начальной его форме, так и в повторной. Может послужить дополнительным препаратом при опоясывающем лишае.
Срок годности крема - 24 месяца, применять его можно и детям, но только с 12 лет. Курс лечения будет зависеть от степени проблемы, в основном он состоит из нескольких дней, максимальное время лечения - почти две недели. Крем наносится на проблемные места каждые четыре часа. Данное средство можно приобрести самостоятельно, без выписанного доктором рецепта.
Мазь" Ацикловир Белупо "состоит из ацикловира и дополнительных компонентов, она наносится поверхностно на участки, пораженные герпесом. Также это средство можно применять с другими лекарственными препаратами, побочных реакций во время использования не обнаружено.
Действующее вещество
Ацикловир
Лекарственная форма
таблетки
Производитель
Белупо, Хорватия
Состав
1 таб.:
- ацикловир 400 мг
Вспомогательные вещества: повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry Pink OY-24926 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).
Фармакологическое действие
Фармгруппа: противовирусное средство.
Фармдействие: Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра.
In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.
Фармакокинетика: При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сут – 0.7 мкг/мл, Tmax - 1.5-2 ч.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. T1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 - 20 ч, при гемодиализе – 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).
Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
- профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, y пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом;
- в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
- лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.
При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, фамцикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата Ацикловир Белупо;
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.
Побочные действия
Препарат Ацикловир Белупо обычно хорошо переносится.
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны лабораторных показателей: переходящие незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, парестезия, ажитация.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), периферические отеки.
Прочие: редко - алопеция, лихорадка, миалгия, нарушение зрения, лимфоаденопатия.
Взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.
Усиление эффекта отмечается при одновременном приеме иммуностимуляторов.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь.
Лечение необходимо начинать как можно скорее, сразу после появления первых симптомов болезни.
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3 лет препарат Ацикловир Белупо назначают по 200 мг 5 раз/сут. в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза/сут. каждые 6 ч.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3-х лет с иммунодефицитом, препарат Ацикловир Белупо рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза/сут. каждые 6 ч, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз/сут. в зависимости от тяжести инфекции.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз/сут. каждые 4 ч днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 3 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут. в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сут каждые 6 ч в течение 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек:
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с КК меньше 10 мл/мин дозу препарата следует снизить до 200 мг 2 раза/сут. с 12-ти часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с КК меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозу препарата до 800 мг 2 раза/сут. с 12-ти часовыми интервалами; при КК до 25 мл/мин назначают по 800 мг 3 раза/сут. с 8-ми часовыми интервалами.
Препарат Ацикловир Белупо принимают во время или сразу после еды и запивают достаточным количеством воды.
Передозировка
Пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов.
Могут проявиться побочные явления со стороны ЦНС - судороги, тремор, летаргия.
При передозировке после приема внутрь необходимо вызвать рвоту (лучше всего в течение 30 мин после приема препарата) и принять адсорбенты.
В случае острой почечной недостаточности и анурии: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Специальные указания
Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата Ацикловир Белупо необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Ацикловир, Herpes, ацикловира, назначают, simplex, Белупо, препарата, zoster, после, составляет, приема, почек, лечении, необходимо, стороны, Varicella, приеме, пациентов, старше, препарат, инфекции, случаях, редко, герпеса, период, иммунодефицитом, плазме, внутрь, детям, проникает, заболевания, лечения, концентрации, через, вируса
Ацикловир - противовирусный препарат из группы синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида-дезоксигуанидина, являющегося компонентом ДНК.
Ацикловир обладает высокой специфичностью в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барра. Умеренно активен в отношении возбудителя цитомегаловирусной инфекции.
Ацикловир проникает непосредственно в инфицированные вирусом клетки. Клетки, инфицированные вирусом, продуцируют вирусную тимидинкиназу, которая фосфорелирует ацикловир до ацикловиртрифосфата. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Фармакокинетика
При применении крема на интактной коже всасывание минимальное; не определяется в крови и моче.
Пораженная кожа: всасывание умеренное.
Форма выпуска
Крем для наружного применения 5% белого цвета, гомогенный, без механических включений.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерил моностеарата и макрогола - 100 стеарата смесь, цетостеариловый спирт (цетиловый спирт 60%, стеариловый спирт 40%), масло минеральное, вазелин, натрия лаурилсульфат, хлористоводородная кислота, вода.
2 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
5 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
10 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
Дозировка
Наружно. Препарат наносят на поврежденные участки кожи 5 раз в день (каждые 4 ч) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи. Крем наносят ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков. Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность лечения - не менее 5 дней, максимум - 10 дней.
Взаимодействие
Возможно усиление эффекта при одновременном назначении иммуностимулятора.
Побочные действия
Гиперемия, сухость, шелушение кожи; жжение, воспаление при попадании на слизистые оболочки. Возможно развитие аллергического дерматита.
Показания
- инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2;
- генитальный герпес;
- опоясывающий лишай;
- ветряная оспа.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ацикловиру или вспомогательным веществам препарата.
С осторожностью: беременность, период лактации, дегидратация, почечная недостаточность.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и контролируемых клинический исследований безопасности препарата в период беременности не проводилось.
Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: почечная недостаточность.Особые указания
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо начать применять препарат как можно раньше (при первых признаках заболевания: жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение). Крем не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, так как возможно развитие выраженного местного воспаления.
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Противовирусное средство.Препарат: АЦИКЛОВИР БЕЛУПО
Активное вещество: aciclovir
Код АТХ: J05AB01
КФГ: Противовирусный препарат
Рег. номер: ЛСР-003653/07
Дата регистрации: 07.11.07
Владелец рег. удост.: BELUPO Pharmaceuticals & Cosmetics d.d. {Хорватия}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, эллиптические, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry Pink OY-24926 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T 1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.
ПОКАЗАНИЯ
Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.
Для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.
Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Внутрь взрослым и детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования.
В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет - по 5-10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - по 250-500 мг/м 2 поверхности тела, интервал между введениями - 8 ч. Для новорожденных доза составляет 10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч.
При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
Местно и наружно применяют 5 раз/сут. Доза и длительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы.
Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.
При в/в введении: острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.
При местном применении: ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.
При наружном применении: в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки - воспаление.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; при в/в введении - лактация (грудное вскармливание).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение ацикловира в период лактации противопоказано (выделяется с грудным молоком).
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что ацикловир проникает через плацентарный барьер.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.
При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).