Мз ссср 254 03.09 1991. Требования по организации и проведению контроля за численностью членистоногих и грызунов, имеющих эпидемиологическое и санитарно-гигиеническое значение. Требования по организации контроля за дезинфекционными мероприятиями в детских

Калимин 60 Н - антихолинэстеразный препарат, парасимпатомиметик непрямого действия. Ингибирование холинэстеразы способствует накоплению ацетилхолина на рецепторах в области холинергических синапсов, это приводит к более сильному и продолжительному действию ацетилхолина.
Пиридостигмина бромид оказывает преимущественное влияние на периферическую нервную систему. Он не оказывает действия на функцию ЦНС, т. к. в связи с низкой растворимостью в липидах не проникает через ГЭБ.
Характерной особенностью лекарственного средства является его постепенно наступающее, равномерное, продолжительное и медленно ослабевающее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Cmax пиридостигмина бромида в плазме достигается через 1.5-3 ч. Биодоступность пиридостигмина бромида после приема внутрь составляет от 8 до 20%. Скорость и объем всасывания отличаются большой индивидуальной вариабельностью.
Пиридостигмина бромид не проникает через ГЭБ.
Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
После в/в введения T1/2 пиридостигмина бромида составляет примерно 1.5 ч, после приема внутрь T1/2 может увеличиваться в 2-2.5 раза.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и в форме метаболитов.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Калимин 60 Н являются: миастенический синдром; атония кишечника; атония мочевого пузыря.

Способ применения

Препарат Калимин 60 Н принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости.
Миастенический синдром: взрослым назначают по 60-180 мг (1-3 таб.) 3-4 раза/сут; суточная доза - 180-720 мг. Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на лечение, поэтому рекомендуемые дозы при этом показании следует рассматривать как ориентировочные, но максимальная суточная доза составляет 720 мг.
Атония кишечника, атония мочевого пузыря (задержка мочи): Калимин 60 Н назначают по 60 мг (1 таб.) через каждые 4 ч.
Длительность лечения определяется строго индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на лечение.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюнотечение, тошнота, рвота, диарея, приступообразные боли в животе (обусловленные повышенной перистальтикой кишечника).
Со стороны органа зрения: повышенное слезотечение, нарушение аккомодации, миоз.
Со стороны дыхательной системы: усиление секреции бронхиальных желез.
Со стороны мочевыделительной системы: частые позывы на мочеиспускание.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечный тремор, спазм мышц, мышечная слабость, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: потливость, высыпания на коже.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Калимин 60 Н являются: миотония; обтурационная кишечная непроходимость; спазм желчных путей; спазм мочевыводящих путей; спастические состояния органов ЖКТ; шок в послеоперационном периоде; бронхиальная астма; обструктивный бронхит; ирит; применение в комбинации с деполяризующими миорелаксантами (например, суксаметонием); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность

Клинический опыт применения препарата Калимин 60 Н недостаточен.
При приеме пиридостигмина бромида в III триместре беременности повышается риск преждевременных родов. Поэтому при беременности Калимин 60 Н следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.
Пиридостигмина бромид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лакатции следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антибиотики из группы аминогликозидов (такие как стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин) и такие антибиотики как полимиксин, колистин, окситетрациклин, клиндамицин, линкомицин, а также м-холинолитики, ганглиоблокаторы, хинидин, прокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические лекарственные средства уменьшают действие пиридостигмина бромида.
Атропин способен нейтрализовать м-холинергическое действие пиридостигмина (но не его влияние на скелетные мышцы).
Пиридостигмина бромид усиливает эффект производных морфина, барбитуратов и деполяризующих миорелаксантов.
Несовместим с этанолом.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Калимин 60 Н : повышенное слюнотечение и слезотечение, покраснение кожи, потливость, чувство усталости, резкая слабость, сильное сужение зрачков, нарушения зрения, чувство головокружения, тошнота, рвота, самопроизвольное отхождение мочи и кала, кишечная колика, паралич мышц (на основе нервно-мышечной блокады), бронхоспазм, отек легких, артериальная гипотензия вплоть до сосудистого коллапса, брадикардия вплоть до полной остановки сердца, иногда рефлекторная тахикардия; холинергический криз (выраженная или нарастающая мышечная слабость вплоть до наступления паралича мышц, в т.ч. паралича дыхательных мышц).
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Специфическим антидотом является атропина сульфат, который вводят в/в медленно в дозе 1-2 мг. Частота введения зависит от клинической ситуации, при необходимости в зависимости от частоты пульса начальную дозу вводят через 2-4 часа повторно.
Следует контролировать проходимость дыхательных путей, при необходимости проводят искусственное дыхание. При остановке сердца проводят массаж сердца.

Условия хранения

Препарат Калимин 60 Н следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
После вскрытия флакона таблетки подлежат использованию в течение 6 месяцев.

Форма выпуска

Калимин 60 Н - таблетки массой 60 мг.
Упаковка: 100 шт.

Состав

1 таблетка Калимин 60 Н содержит пиридостигмина бромид 60 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, поливидон К25, кремния диоксид осажденный, вода очищенная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, глутаминовой кислоты гидрохлорид.

Дополнительно

Пациентам с заболеваниями почек препарат Калимин 60 Н назначают в более низких дозах, т.к. пиридостигмина бромид в неизмененном виде выводится из организма в основном почками. Поэтому необходимую дозу препарата подбирают индивидуально для каждого пациента в зависимости от действия препарата.

С большой осторожностью Калимин 60 Н применяют у пациентов с брадикардией, с болезнью Паркинсона, с сахарным диабетом, с заболеваниями почек (при необходимости корригируют дозу препарата), с перенесенными заболеваниями печени, после операций на ЖКТ.
У пациентов с перенесенными заболеваниями печени следует регулярно контролировать функцию печени.
При язвенной болезни желудка, декомпенсированной сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, тиреотоксикозе Калимин 60 Н следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы и риска терапии.
Во время лечения Калимином 60 Н пациенты должны отказаться от употребления алкоголя, т.к. при этом может отмечаться взаимное усиление действия и побочных эффектов. Особенно это касается пациентов с тяжелой миастенией, у которых одновременный прием алкоголя может привести к затруднению дыхания.
Рекомендуется выбирать время приема пиридостигмина бромида таким образом, чтобы его максимальный эффект совпадал с циклом физической активности пациента.
Следует помнить, что отсутствие ожидаемой реакции на лечение может являться следствием передозировки.
У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата Калимин 60 Н подбирают индивидуально, в зависимости от наблюдающегося терапевтического эффекта и функционального состояния почек, т.к. пиридостигмина бромид в неизмененном виде выводится из организма в основном почками.
Использование в педиатрии
В связи с высоким содержанием активного вещества применение у детей препарата Калимин 60 Н не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При недостаточной компенсации основного заболевания или при холинергических эффектах после относительной передозировки препарата возможно уменьшением скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Основные параметры

Название:	КАЛИМИН 60 Н
Код АТХ:	N07AA02 -

Фармакологическое средство, помогающее устранить проблемы со здоровьем человека невралгического характера – Калимин. Данный препарат был разработан и выпускается совместной израильско – германской фармацевтической корпорацией Меркле ГмбХ для «Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд».

Какое множество заболеваний способно поразить человеческий организм? Но современная медицина научилась бороться с большинством из них. В этом им на помощь приходит продукция фармацевтических предприятий. Одно из таких лекарственных средств антихолинестеразной фармакологической группы, относящееся к пиридостигминам – Калимин. Оно активно и с высоким терапевтическим результатом используется квалифицированными специалистами для купирования ряда заболеваний невралгического характера.

Код по АТХ

N07AA02 Pyridostigmine

Действующие вещества

Пиридостигмина бромид

Фармакологическая группа

Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства

H-Холинолитики (миорелаксанты)

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразные препараты

Показания к применению Калимин

Калимин – это лекарственное средство, работающее как вещество, притормаживающее действие холинэстеразы. Отсюда и показания к применению рассматриваемого препарата.

1. Детренированность мышц.
2. Полный или частичный паралич.
3. Миастения - патологическая утомляемость мышц и общая слабость всего организма.
4. Послеоперационное ухудшение перистальтики кишечника.
5. Проблемы с мочеиспусканием в послеоперационный период (при гинекологической операции) или после родовспоможения.
6. Атонические запоры.
7. Миастенический синдром.
8. Посттравматический сбой в согласованности двигательной функции.
9. Энцефалит - воспалительный процесс, протекающий в клетках головного мозга.
10. Период реабилитационного восстановления после полиомиелита.

Форма выпуска

Меркле ГмбХ для «Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд» выпускает рассматриваемое лекарственное средство в виде продолговатых таблеток белого цвета – это, на сегодняшний день, одна форма выпуска препарата Калимин.

Таблетка имеет выпуклый с двух сторон вид. Одна из сторон переделена углубляющейся риской. В любой аптеке данное лекарство можно найти расфасованным по 100 единиц в бутылочке с затемненным стеклом. Она загерметизирована крышкой из пластмассы и фольговым покрытием, которое осуществляет контроль первого вскрытия.

Основным действующим веществом лекарства Калимин является пиридостигмина бромид. Его концентрация в одной таблетке составляет 0,06 г.

Дополнительный химические соединения, присутствующие в рассматриваемом препарате: микрокристаллическая целлюлоза (0,336 г), гидрохлорид глутаминовой кислоты (0,002 г), крахмал кукурузный (0,12 г), поливидон К25 (0,06 г), коллоидный диоксид кремния (0,063 г), стеарат магния (0,003 г) и чистая санированная вода (0,016 г).

Наиболее часто встречающееся название рассматриваемого лекарственного средства - Калимин 60, Калимин 60 Н.

Фармакодинамика

Основное активное вещество рассматриваемого лекарственного средства Калимин составляет пиридостигмина бромид. Именно его фармакологическими свойствами определяется фармакодинамика данного лекарства.

Холинэстеразы необходимые и очень важные ферменты человеческого организма в большинстве своем находится в скелетных мышечных структурах, в клетках нервной системы. Но наибольшее их количество расположено в красных кровяных тельцах – эритроцитах.

Данные холинэстеразы имеют название ацетилхолинэстеразы (АХЭ), а те, которые обосновались в кровяной сыворотке, именуются термином псевдохолинэстеразы.

Данные вещества оказывают непосредственное влияние на гидролиз ацетилхолина, что в свою очередь обеспечивает нормальную передачу нервных импульсов. Если система, по какой - либо причине нарушает свою возбудимость, на помощь человеку приходят препараты способные определенным образом влиять на элементы центральной нервной системы. В данном случае – это препараты антихолинестеразной фармакологической группы (пиридостигмины), одним из которых и является лекарственное средство Калимин.

Пиридостигмина бромид – активный элемент рассматриваемого лекарственного средства, воздействует на органы центральной нервной системы как антихолинэстеразное и холиномиметическое вещество. При его попадании в организм больного (в допустимых рекомендованных дозах) препарат улучшает нервно – мышечную передачу сигнала, повышает тонус скелетных мышц и улучшает моторику органов пищеварительного тракта, в том числе и кишечника, положительно влияет на работу бронхом и органов мочевыделения в плане улучшения длительного напряжения, не сопровождающегося утомлением возбуждение нервных центров.

Но имеются и настораживающие факторы, которые следует учитывать при назначении в протокол лечения Калимина. Пиридостигмина бромид становится катализатором в активизации выработки секретов желез экзокринной системы человека, способен спровоцировать приступ брадикардии (вид аритмии, с частотой сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту).

Так же препарат способен вызывать миоз (сужение зрачков), а так же функциональное расстройство зрения, длительное спазмирование цилиарной мышцы, именуемый в медицине термином спазм аккомодации.

Лекарственное средство Калимин, при использовании его в терапии заболевания, не оказывает на организм больного центрального действия.

Фармакокинетика

При необходимости подключения к лечению конкретного препарата, кроме фармакологической динамики рассматриваемого лекарства, доктора, ведущего заболевание, интересует и его фармакокинетика. Немаловажным фактором любой терапии являются возможности препарата, в данном случае Калимин, с высокой скоростью проникать в организм больного, а так же без особой задержки выводиться из него органами выделительной системы. Эффективный вывод касается как объемов неизмененного вещества, так и его метаболитов.

Рассматриваемое лекарственное средство поступает внутрь организма перорально, временной промежуток адсорбции и распределения занимает в среднем от полутора до трех часов. По истечении озвученного срока времени в крови больного констатируется наибольшее количество активного действующего вещества препарата пиридостигмина бромида.

Биодоступность составляющих рассматриваемого лекарственного средства, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, составляет от 8 до 20 %. Если в организме больного развивается процесс миастении, данный показатель обычно снижается и способен достигнуть показателя в 4 %.

Уровень связуемости с белками крови очень незначительный.

Благодаря ничтожному уровню растворимости в липидах, Калимин показывает сниженный уровень проникновения в элементы центральной нервной системы.

Пиридостигмина бромид, преимущественно, метаболизирует в печеночных клетках, трансформируясь в метаболиты не активного действия. Осредненный плазменный клиренс у человек, не страдающего патологическими изменениями в работе организма, соответствует цифре, попадающей в предел от 0,36 до 0.65 л/ч на килограмм веса пациента.

Лекарство частично выделяется из организма в неизменном виде, а частично в форме метаболитов. Период полувыведения Калимина определяется 2 часами и 30 минутами.

Как показали клинические исследования, химические соединения рассматриваемого лекарственного средства не проникают за гематоэнцефалический барьер.

Использование Калимин во время беременности

После того как будущая мама узнала, что она уже носит под своим сердцем малыша, начинает следить за тем, чтобы в ее организм попадало как можно меньше веществ, способных повлиять на естественный ход развития плода. Но и о здоровье женщины забывать не следует, ведь этот фактор может стать причиной проблем и в развитии малыша и при родовспоможении.

На сегодняшний день использование во время беременности препарата Калимин допускается медиками лишь в том случае, если терапевтическая необходимость лечения перевешивает факт возможности негативного влияния веществ лекарственного средства на нормальное развитие плода.

Как показали клинические исследования, препарат не способен проникать через гематоэнцефалический барьер, но он в силе спровоцировать преждевременные роды, особенно если это касается последних недель беременности. Данный факт объясняется фетотоксичностными способностями Калимина.

Основываясь на данные фармакологические особенности лекарства, медики не рекомендуют проводить терапию рассматриваемым препаратом и в период лактации, когда женщина кормит новорожденного грудным молоком. Пиридостигмина бромид проникает в материнское молоко. Поэтому кормление необходимо прервать, переведя грудничка на питание специальными адаптированными смесями.

Противопоказания

Любой выпускаемый продукт фармацевтических компаний потому и лекарство, что способно оказывать на организм больного определенное воздействие. И не всегда подобное влияние, при направленном купировании одной проблемы, не затрагивает другие области и системы человеческого организма, влияя на их функциональность.

Противопоказания к применению лекарственного средства Калимин отражены в предоставленном ниже списке:

1. Повышенная индивидуальная непереносимость организма пациентки к одному или нескольким компонентным составляющим Калимина.
2. Хроническая форма обструктивного бронхита.

3. Непроходимость кишечника, в основе которого лежит причина механического характера.

4. Бронхиальная астма.

5. Тиреотоксикоз.

6. Нарушение проходимости желчевыводящих и мочевыводящих путей.

7. Миотония - особое состояние мышечных волокон, когда мышца, пришедшая в состояние сокращения, долго не расслабляется.

8. Ирит - воспаление радужной оболочки глаза.

9. Если накануне был введен препарат деполяризующих миорелаксантов.

10. Шоковое состояние организма.

11. Приступ спазмирования мускулатуры органов пищеварительного тракта.

12. Беременность.

13. Время кормления новорожденного грудью.

14. Противопоказанием к применению Калимина является и возрастной ценз. Не рекомендуется вводить рассматриваемый препарат в протокол лечения пациентам, которым еще не исполнилось 18 лет.

Прием допустим, но с особой осторожностью и под мониторингом специалиста, при наличии таких заболеваний:

1. Инфаркт миокарда.

2. Стойкое низкое артериальное давление (гипотония).

4. Дисфункция печени и почек.

5. Нарушение ритмичности сердечной деятельности в сторону снижения количества ударов в минуту (брадикардия).

6. Желчнокаменная или мочекаменная болезнь, не отягощенная полной непроходимостью протоков.

7. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

8. Болезнь Паркинсона.

9. Сахарный диабет.

10. Послеоперационный период после вмешательства в области кишечника или желудка.

11. Гипертиреоз - избыток образования тиреоидных гормонов в организме.

Побочные действия Калимин

В связи с индивидуальными особенностями организма и особой фармаколинамикой и фармакокинетикой Калимина, на фоне лечения могут проявиться и побочные действия рассматриваемого препарата.

1. Аллергическая реакция организма на ввод лекарственного средства: появление высыпаний на кожном покрове, покраснение и зуд.
2. Усиление работы желез выделяемой системы: повышенное пото-, слезо- и слюновыделение, активизация работы бронхиальных желез.
3. Понос.
4. Схваткообразная болевая симптоматика, проявляемая в эпигастральной области и нижней части живота.
5. Слабость скелетных мышц.
6. Увеличение числа суточных позывов к мочеиспусканию.
7. Падение артериального давления.
8. Нарушение зрения.
9. Появление тремора.

11. Нарушение ритмичности сердечной деятельности в сторону снижения количества ударов в минуту (брадикардия).

В период лечения необходимо соблюдать повышенную осторожность при управлении автомобиля или другими движущимися механизмами, работа с которыми требует повышенного внимания.

Способ применения и дозы

Любой человек обязан знать, что медикаментозное средство, в том числе и Калимин, применяется при лечении заболевания только с разрешения квалифицированного опытного специалиста. Разработчиками препарат предложен лишь рекомендуемый способ применения и дозы рассматриваемого лекарственного средства, а более конкретный метод и последовательность ввода, способ лечения и корректирование дозировки остается за лечащим докторов, ведущим терапию.

Таблетка проглатывается, запиваясь достаточным количеством воды.

Если терапевтическую эффективность не удается достигнуть данным количеством препарата, дозу Калимин допускается увеличить до количества – по одной – три таблетки, вводимые дважды – четырежды на протяжении суток.

Максимально допустимое суточное количество вводимого лекарственного средства не должно превышать двенадцати штук, что в переводе дает 0,72 г.

Но количество вводимого пиридостигмина бромида назначается больному строго индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции организма больного на препарат и лечение в целом.

Передозировка

Как свидетельствует клинический мониторинг приема Калимина, передозировка его ведущего активного химического компонента, коим является пиридостигмина бромид, вполне возможна как вследствие превышения вводимого количества вещества, так и в силу индивидуальной восприимчивости организма пациента. При этом организм больного реагирует на это ответной патологической симптоматикой:

1. Резкий упадок сил.

2. Появление проблем со зрением. Миоз.

3. Спазмирование бронхов.

4. Отек легких.

1. Усиление работы желез выделяемой системы: повышенное потоотделение, слезовыделение и слюноотделение.

6. Головокружение.

7. Покраснение кожных покровов.

1. Появления подташнивания в эпигастральной области, которое при высокой интенсивности способно спровоцировать и рвоту.
2. Кишечные колики.

10. Непроизвольное моче - и калоиспускание.

11. Усиливающаяся мышечная слабость.

12. Выраженная гипотония.

13. Коллапс – резкое падение артериального давления, способное привести к остановке сердца пациента.

Рассматриваемый препарат, может применяться и как единственное лекарственное средство в купировании проблемы, но гораздо чаще складывается ситуация, когда лечащему врачу необходимо ввести в протокол терапии не один препарат, а два или больше. В такой ситуации специалист должен досконально знать, как поведет себя то или иное лекарственное средство в комплексном лечении. Принесет ли оно ожидаемый эффект или, наоборот, навредит здоровью пациента?

Поэтому результат комплексного лечения напрямую зависит от взаимодействия с другими препаратами рассматриваемого лекарственного средства Калимин.

Пиридостигмина бромид теряет свои высокие фармакологические характеристики в тандемном приеме с ганглиоблокаторами, а так же с химическими соединениями, принадлежащими к фармакологической группе м-холинолитиков.

Подобная ситуация ожидает и совместный прием Калимина с трициклическими антидепрессантами или лекарственными средствами, принимаемыми при терапии, связанной с болезнью Паркинсона.

Аналогичен результат (снижение интенсивности фармакологического проявления пиридостигмина бромида) и при параллельном приеме хинидина, местных анестетиков, а так же в тандемном влиянии прокаинамида или лекарственных средств, используемых в купировании приступов эпилепсии.

В паре с производными морфина и препаратов ряда барбитуратов Калимин подсиливает действие первых.

Аналогичная клиническая картина наблюдается и при совместном приеме пиридостигмина бромида с деполяризующими миорелаксантами.

Условия хранения

Пациенты ожидают от лечения быстрого и стойкого эффекта. Достичь его возможно только выполняя все требования и рекомендации лечащего доктора, ведущего терапию. Но не последнее место в эффективности результата терапии занимает, и правильное содержание лекарственного средства на всем промежутке времени, признанном компанией – производителем, как срок годности.

Условия хранения лекарственного средства Калимин просты, но обязательны:

1. Место, где предполагается хранение препарата, обязано быть защищено от попадания прямых лучей солнечного спектра.
2. Температуру в помещении следует выдерживать, не допуская ее повышения более + 25 градусов выше нуля.
3. Процент влажности - достаточно низкий.
4. Содержать лекарство необходимо в местах, которые не доступны для подростков и маленьких детей.

Срок годности

Поступающий на аптечный рынок любой продукт, выпускаемый корпорацией – производителем, обязательно снабжен на упаковочном материале указателями даты, когда данное лечебное средство было произведено. Второе число отмечает конечную дату, по истечению которой, рассматриваемое лекарственное средство использовать при лечении того или иного заболевания не следует.